title: Somatostatin analogs: does pharmacology impact antitumor efficacy?
abstract: Somatostatin is an endogenous inhibitor of secretion and cell proliferation. These features render somatostatin a logical candidate for the management of neuroendocrine tumors that express somatostatin receptors. Synthetic somatostatin analogs (SSAs) have longer half-lives than somatostatin, but have similar activities, and are used for the treatment of these types of disorders. Interest has focused on novel multireceptor analogs with broader affinity to several of the five somatostatin receptors, thereby presenting putatively higher antitumor activities. Recent evidence indicates that SSAs cannot be considered mimics of native somatostatin in regulating signaling pathways downstream of receptors. Here we review this knowledge, discuss the concept of biased agonism, and highlight what considerations need to be taken into account for the optimal clinical use of SSAs.
authors.affiliation: Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Unité Mixte de Recherche (UMR) 1037, Centre de Recherche en Cancérologie de Toulouse (CRCT), Equipe labellisée Ligue Contre le Cancer and Laboratoire d'Excellence Toulouse Cancer (TOUCAN), 31432 Toulouse, France; Université Toulouse III Paul Sabatier, 31062 Toulouse, France.
authors.forename: Mounira
authors.initials: M
authors.lastname: Chalabi
authors.affiliation: Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Unité Mixte de Recherche (UMR) 1037, Centre de Recherche en Cancérologie de Toulouse (CRCT), Equipe labellisée Ligue Contre le Cancer and Laboratoire d'Excellence Toulouse Cancer (TOUCAN), 31432 Toulouse, France; Université Toulouse III Paul Sabatier, 31062 Toulouse, France.
authors.forename: Camille
authors.initials: C
authors.lastname: Duluc
authors.affiliation: Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Unité Mixte de Recherche (UMR) 1037, Centre de Recherche en Cancérologie de Toulouse (CRCT), Equipe labellisée Ligue Contre le Cancer and Laboratoire d'Excellence Toulouse Cancer (TOUCAN), 31432 Toulouse, France; Université Toulouse III Paul Sabatier, 31062 Toulouse, France; Service d'Endocrinologie et Maladies Métaboliques, Pôle Cardio-Vasculaire et Métabolique, Centre Hospitalier Universitaire (CHU) Larrey, 31059 Toulouse, France.
authors.forename: Philippe
authors.initials: P
authors.lastname: Caron
authors.affiliation: Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Unité Mixte de Recherche (UMR) 1037, Centre de Recherche en Cancérologie de Toulouse (CRCT), Equipe labellisée Ligue Contre le Cancer and Laboratoire d'Excellence Toulouse Cancer (TOUCAN), 31432 Toulouse, France; Université Toulouse III Paul Sabatier, 31062 Toulouse, France; Service d'Endocrinologie et Maladies Métaboliques, Pôle Cardio-Vasculaire et Métabolique, Centre Hospitalier Universitaire (CHU) Larrey, 31059 Toulouse, France.
authors.forename: Delphine
authors.initials: D
authors.lastname: Vezzosi
authors.affiliation: Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Unité Mixte de Recherche (UMR) 1037, Centre de Recherche en Cancérologie de Toulouse (CRCT), Equipe labellisée Ligue Contre le Cancer and Laboratoire d'Excellence Toulouse Cancer (TOUCAN), 31432 Toulouse, France; Université Toulouse III Paul Sabatier, 31062 Toulouse, France.
authors.forename: Julie
authors.initials: J
authors.lastname: Guillermet-Guibert
authors.affiliation: Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Unité Mixte de Recherche (UMR) 1037, Centre de Recherche en Cancérologie de Toulouse (CRCT), Equipe labellisée Ligue Contre le Cancer and Laboratoire d'Excellence Toulouse Cancer (TOUCAN), 31432 Toulouse, France; Université Toulouse III Paul Sabatier, 31062 Toulouse, France.
authors.forename: Stéphane
authors.initials: S
authors.lastname: Pyronnet
authors.affiliation: Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Unité Mixte de Recherche (UMR) 1037, Centre de Recherche en Cancérologie de Toulouse (CRCT), Equipe labellisée Ligue Contre le Cancer and Laboratoire d'Excellence Toulouse Cancer (TOUCAN), 31432 Toulouse, France; Université Toulouse III Paul Sabatier, 31062 Toulouse, France. Electronic address: corinne.bousquet@inserm.fr.
authors.forename: Corinne
authors.initials: C
authors.lastname: Bousquet
mesh_terms: D000818:Animals; D049109:Cell Proliferation; D006801:Humans; D018358:Neuroendocrine Tumors / Q000188:drug therapy; D013004:Somatostatin / Q000031:analogs & derivatives* / Q000627:therapeutic use*
chemical_list: D013004:Somatostatin
keywords: antitumor efficacy; biased agonism; neuroendocrine tumors; pharmacotherapy; somatostatin analogs