Antileishmanial activity and cytotoxicity of Brazilian plants.
Leishmaniasis is a major public health problem, and the alarming spread of parasite resistance has increased the importance of discovering new therapeutic products. The present study aimed to investigate the in vitro leishmanicidal activity from 16 different Brazilian medicinal plants. Stationary-phase promastigotes of Leishmania amazonensis and murine macrophages were exposed to 44 plant extracts or fractions for 48 h at 37°C, in order to evaluate their antileishmanial activity and cytotoxicity, respectively. The most potent extracts against L. amazonensis were the hexanic extract of Dipteryx alata (IC50 of 0.08 μg/mL), the hexanic extract of Syzygium cumini (IC50 of 31.64 μg/mL), the ethanolic and hexanic extracts of leaves of Hymenaea courbaril (IC50 of 44.10 μg/mL and 35.84 μg/mL, respectively), the ethanolic extract of H. stignocarpa (IC50 of 4.69 μg/mL), the ethanolic extract of Jacaranda caroba (IC50 of 13.22 μg/mL), and the ethanolic extract of J. cuspidifolia leaves (IC50 of 10.96 μg/mL). Extracts of D. alata and J. cuspidifolia presented higher selectivity index, with high leishmanicidal activity and low cytotoxicity in the mammalian cells. The capacity in treated infected macrophages using the extracts and/or fractions of D. alata and J. cuspidifolia was also analyzed, and reductions of 95.80%, 98.31%, and 97.16%, respectively, in the parasite burden, were observed. No nitric oxide (NO) production could be observed in the treated macrophages, after stimulation with the extracts and/or fractions of D. alata and J. cuspidifolia, suggesting that the biological activity could be due to mechanisms other than macrophage activation mediated by NO production. Based on phytochemistry studies, the classes of compounds that could contribute to the observed activities are also discussed. In conclusion, the data presented in this study indicated that traditional medicinal plant extracts present effective antileishmanial activity. Future studies could focus on the identification and purification of the antileishmanial compounds within these plants for analysis of their in vivo antileishmanial activity.
Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Antônio Carlos, 31270-901 Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil.
Tatiana G
TG
Ribeiro
Programa de Pós-Graduação em Ciências da Saúde: Infectologia e Medicina Tropical, Faculdade de Medicina, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Antônio Carlos, 31270-901 Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil.
Miguel A
MA
Chávez-Fumagalli
Departamento de Bioquímica e Imunologia, Instituto de Ciências Biológicas, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Antônio Carlos, 31270-901 Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil.
Diogo G
DG
Valadares
Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Antônio Carlos, 31270-901 Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil.
Juçara R
JR
Franca
Programa de Pós-Graduação em Ciências da Saúde: Infectologia e Medicina Tropical, Faculdade de Medicina, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Antônio Carlos, 31270-901 Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil.
Paula S
PS
Lage
Programa de Pós-Graduação em Ciências da Saúde: Infectologia e Medicina Tropical, Faculdade de Medicina, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Antônio Carlos, 31270-901 Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil.
Mariana C
MC
Duarte
Departamento de Patologia Clínica, COLTEC, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Antônio Carlos, 31270-901 Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil.
Pedro H R
PH
Andrade
Departamento de Bioquímica e Imunologia, Instituto de Ciências Biológicas, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Antônio Carlos, 31270-901 Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil.
Vivian T
VT
Martins
Programa de Pós-Graduação em Ciências da Saúde: Infectologia e Medicina Tropical, Faculdade de Medicina, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Antônio Carlos, 31270-901 Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil.
Lourena E
LE
Costa
Departamento de Produtos Farmacêuticos, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Antônio Carlos, 31270-901 Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil.
Ana L A
AL
Arruda
Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Antônio Carlos, 31270-901 Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil; Departamento de Produtos Farmacêuticos, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Antônio Carlos, 31270-901 Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil.
André A G
AA
Faraco
Programa de Pós-Graduação em Ciências da Saúde: Infectologia e Medicina Tropical, Faculdade de Medicina, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Antônio Carlos, 31270-901 Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil; Departamento de Patologia Clínica, COLTEC, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Antônio Carlos, 31270-901 Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil.
Eduardo A F
EA
Coelho
Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Antônio Carlos, 31270-901 Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil; Departamento de Produtos Farmacêuticos, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Antônio Carlos, 31270-901 Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil. Electronic address: roc2006@farmacia.ufmg.br.
Rachel O
RO
Castilho
D000818:Animals; D000981:Antiprotozoal Agents / Q000494:pharmacology* / Q000633:toxicity; D001938:Brazil; D005260:Female; D005419:Flavonoids / Q000032:analysis / Q000302:isolation & purification; D020128:Inhibitory Concentration 50; D007894:Leishmania mexicana / Q000187:drug effects*; D016773:Leishmaniasis, Cutaneous / Q000188:drug therapy; D017737:Macrophages, Peritoneal / Q000187:drug effects*; D051379:Mice; D009569:Nitric Oxide / Q000378:metabolism; D010636:Phenols / Q000032:analysis / Q000302:isolation & purification; D008517:Phytotherapy; D010936:Plant Extracts / Q000737:chemistry / Q000494:pharmacology* / Q000633:toxicity; D010946:Plants, Medicinal / Q000737:chemistry*
D000981:Antiprotozoal Agents; D005419:Flavonoids; D010636:Phenols; D010936:Plant Extracts; D009569:Nitric Oxide
Amastigotes; Dipteryx alata; Jacaranda cuspidifolia; Leishmania amazonensis; Murine macrophage; Promastigotes