title: Efficient radiosynthesis of 2-[(18)f]fluoroadenosine: a new route to 2-[(18)f]fluoropurine nucleosides.
abstract: An efficient method to incorporate the fluorine-18 radionuclide in 2-nitropurine-based nucleosides was developed. The nucleophilic radiofluorination of the labeling precursor with [(18)F]KF under aminopolyether-mediated conditions (Kryptofix 2.2.2/K2CO3) followed by deprotection was straightforward and, after formulation, gave 2-[(18)F]fluoroadenosine, ready for injection with a radiochemical yield of 45 ± 5%, a radiochemical purity of >98%, and a specific radioactivity up to 148 GBq/μmol. A micropositron emission tomography imaging and biodistribution study on rodents was reported.
authors.affiliation: Laboratoire de Développements Méthodologiques en Tomographie par Emission de Positons, CEA/DSV/I2BM, CI-NAPS UMR 6232, Université de Caen Basse Normandie, Cyceron, Caen, France.
authors.forename: Patrice
authors.initials: P
authors.lastname: Marchand
authors.affiliation: Laboratoire de Développements Méthodologiques en Tomographie par Emission de Positons, CEA/DSV/I2BM, CI-NAPS UMR 6232, Université de Caen Basse Normandie, Cyceron, Caen, France.
authors.forename: Christophe
authors.initials: C
authors.lastname: Lorilleux
authors.affiliation: Laboratoire de Développements Méthodologiques en Tomographie par Emission de Positons, CEA/DSV/I2BM, CI-NAPS UMR 6232, Université de Caen Basse Normandie, Cyceron, Caen, France.
authors.forename: Gwénaëlle
authors.initials: G
authors.lastname: Gilbert
authors.affiliation: Laboratoire de Développements Méthodologiques en Tomographie par Emission de Positons, CEA/DSV/I2BM, CI-NAPS UMR 6232, Université de Caen Basse Normandie, Cyceron, Caen, France.
authors.forename: Fabienne
authors.initials: F
authors.lastname: Gourand
authors.affiliation: Laboratoire de Développements Méthodologiques en Tomographie par Emission de Positons, CEA/DSV/I2BM, CI-NAPS UMR 6232, Université de Caen Basse Normandie, Cyceron, Caen, France.
authors.forename: Franck
authors.initials: F
authors.lastname: Sobrio
authors.affiliation: Laboratoire de Développements Méthodologiques en Tomographie par Emission de Positons, CEA/DSV/I2BM, CI-NAPS UMR 6232, Université de Caen Basse Normandie, Cyceron, Caen, France.
authors.forename: Damien
authors.initials: D
authors.lastname: Peyronnet
authors.affiliation: Laboratoire de Développements Méthodologiques en Tomographie par Emission de Positons, CEA/DSV/I2BM, CI-NAPS UMR 6232, Université de Caen Basse Normandie, Cyceron, Caen, France.
authors.forename: Martine
authors.initials: M
authors.lastname: Dhilly
authors.affiliation: Laboratoire de Développements Méthodologiques en Tomographie par Emission de Positons, CEA/DSV/I2BM, CI-NAPS UMR 6232, Université de Caen Basse Normandie, Cyceron, Caen, France.
authors.forename: Louisa
authors.initials: L
authors.lastname: Barré
keywords: 2-[18F]fluoroadenosine; PET; [18F]Fluorine; nucleoside; purine