title: 3-Aminothiophene-2-acylhydrazones: non-toxic, analgesic and anti-inflammatory lead-candidates.
abstract: Different chemotypes are described as anti-inflammatory. Among them the N-acylhydrazones (NAH) are highlighted by their privileged structure nature, being present in several anti-inflammatory drug-candidates. In this paper a series of functionalized 3-aminothiophene-2-acylhydrazone derivatives 5a-i were designed, synthesized and bioassayed. These new derivatives showed great anti-inflammatory and analgesic potency and efficacy. Compounds 5a and 5d stand out in this respect, and were also active in CFA-induced arthritis in rats. After daily treatment for seven days with 5a and 5d (50 µmol/Kg), by oral administration, these compounds were not renal or hepatotoxic nor immunosuppressive. Compounds 5a and 5d also displayed good drug-scores and low risk toxicity calculated in silico using the program OSIRIS Property Explorer.
authors: LaFI-Laboratório de Farmacologia e Imunidade, Instituto de Ciências Biológicas e da Saúde, Universidade Federal de Alagoas, Maceió 57072-900, AL, Brazil. yolandakarla@yahoo.com.br.
authors: Yolanda Karla Cupertino
authors: YK
authors: da Silva
authors: Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas-LASSBio, Programa de Pesquisa em Desenvolvimento de Fármacos, Instituto de Ciências Biomédicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, PO Box 68024, Rio de Janeiro 21944-902, RJ, Brazil. gildardors@hotmail.com.
authors: Christian Tadeo Moreno
authors: CT
authors: Reyes
authors: Centro de Biotecnologia Genomica, Instituto Politecnico Nacional, Boulevard del Maestro, s/n, 88710 Reynosa, Mexico. gildardors@hotmail.com.
authors: Gildardo
authors: G
authors: Rivera
authors: Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas-LASSBio, Programa de Pesquisa em Desenvolvimento de Fármacos, Instituto de Ciências Biomédicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, PO Box 68024, Rio de Janeiro 21944-902, RJ, Brazil. marinamaral@hotmail.com.
authors: Marina Amaral
authors: MA
authors: Alves
authors: Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas-LASSBio, Programa de Pesquisa em Desenvolvimento de Fármacos, Instituto de Ciências Biomédicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, PO Box 68024, Rio de Janeiro 21944-902, RJ, Brazil. ejbarreiro@ccsdecania.ufrj.br.
authors: Eliezer J
authors: EJ
authors: Barreiro
authors: LaFI-Laboratório de Farmacologia e Imunidade, Instituto de Ciências Biológicas e da Saúde, Universidade Federal de Alagoas, Maceió 57072-900, AL, Brazil. yolandakarla@yahoo.com.br.
authors: Magna Suzana Alexandre
authors: MS
authors: Moreira
authors: Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas-LASSBio, Programa de Pesquisa em Desenvolvimento de Fármacos, Instituto de Ciências Biomédicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, PO Box 68024, Rio de Janeiro 21944-902, RJ, Brazil. lidia@lassbio.icb.ufrj.br.
authors: Lídia Moreira
authors: LM
authors: Lima
mesh_terms: D000700:Analgesics / Q000737:chemistry* / Q000627:therapeutic use; D000818:Animals; D000893:Anti-Inflammatory Agents / Q000737:chemistry* / Q000627:therapeutic use; D001168:Arthritis / Q000188:drug therapy; D006835:Hydrazones / Q000737:chemistry*; D008297:Male; D051379:Mice
chemical_list: D000700:Analgesics; D000893:Anti-Inflammatory Agents; D006835:Hydrazones