title: 1H-1,2,3-triazole tethered isatin-ferrocene conjugates: Synthesis and in vitro antimalarial evaluation.
abstract: 1H-1,2,3-triazole tethered isatin-ferrocene conjugates were synthesized and evaluated for their antiplasmodial activities against chloroquine-susceptible (3D7) and chloroquine-resistant (W2) strains of Plasmodium falciparum. The conjugates 5f and 5h with an optimum combination of electron-withdrawing halogen substituent at C-5 position of isatin ring and a propyl chain, introduced as linker, proved to be most potent and non-cytotoxic among the series with IC50 values of 3.76 and 4.58 μM against 3D7 and W2 strains, respectively.
authors.affiliation: Department of Chemistry, Guru Nanak Dev University, Amritsar 143005, India.
authors.forename: Kewal
authors.initials: K
authors.lastname: Kumar
authors.affiliation: Unité de Parasitologie et d'Entomologie, Département des Maladies Infectieuses, Institut de Recherche Biomédicale des Armées, Brétigny sur Orge, France; Aix Marseille Université, Unité de Recherche sur les Maladies Infectieuses et Tropicales Emergentes, UM 63, CNRS 7278, IRD 198, Inserm 1095, Marseille, France; Centre National de Référence du Paludisme, Marseille, France.
authors.forename: Bruno
authors.initials: B
authors.lastname: Pradines
authors.affiliation: Aix Marseille Université, Unité de Recherche sur les Maladies Infectieuses et Tropicales Emergentes, UM 63, CNRS 7278, IRD 198, Inserm 1095, Marseille, France; Centre National de Référence du Paludisme, Marseille, France; Equipe Résidente de Recherche en Infectiologie Tropicale, Institut de Recherche Biomédicale des Armées, Hôpital d'Instruction des Armées Laveran, Marseille, France.
authors.forename: Marilyn
authors.initials: M
authors.lastname: Madamet
authors.affiliation: Aix Marseille Université, Unité de Recherche sur les Maladies Infectieuses et Tropicales Emergentes, UM 63, CNRS 7278, IRD 198, Inserm 1095, Marseille, France; Centre National de Référence du Paludisme, Marseille, France; Equipe Résidente de Recherche en Infectiologie Tropicale, Institut de Recherche Biomédicale des Armées, Hôpital d'Instruction des Armées Laveran, Marseille, France.
authors.forename: Rémy
authors.initials: R
authors.lastname: Amalvict
authors.affiliation: Aix Marseille Université, Unité de Recherche sur les Maladies Infectieuses et Tropicales Emergentes, UM 63, CNRS 7278, IRD 198, Inserm 1095, Marseille, France; Centre National de Référence du Paludisme, Marseille, France; Equipe Résidente de Recherche en Infectiologie Tropicale, Institut de Recherche Biomédicale des Armées, Hôpital d'Instruction des Armées Laveran, Marseille, France.
authors.forename: Nicolas
authors.initials: N
authors.lastname: Benoit
authors.affiliation: Department of Chemistry, Guru Nanak Dev University, Amritsar 143005, India. Electronic address: vipan_org@yahoo.com.
authors.forename: Vipan
authors.initials: V
authors.lastname: Kumar
mesh_terms: D000962:Antimalarials / Q000737:chemistry / Q000494:pharmacology*; D005296:Ferrous Compounds / Q000737:chemistry*; D007510:Isatin / Q000737:chemistry*; D000075163:Metallocenes; D013329:Structure-Activity Relationship; D014230:Triazoles / Q000737:chemistry*
chemical_list: D000962:Antimalarials; D005296:Ferrous Compounds; D000075163:Metallocenes; D014230:Triazoles; D007510:Isatin; C004998:ferrocene
keywords: Antimalarial evaluation; Click chemistry; Cytotoxicity; Isatin-ferrocene conjugates; Structure activity relationship