title: Biosynthesis of human diazepam and clonazepam metabolites.
abstract: A screening of fungal and microbial strains allowed to select the best microorganisms to produce in high yields some of the human metabolites of two benzodiazepine drugs, diazepam and clonazepam, in order to study new pharmacological activities and for chemical standard proposes. Among the microorganisms tested, Cunninghamella echinulata ATCC 9244 and Rhizopus arrhizus ATCC 11145 strains, were the most active producers of the mains metabolites of diazepam which included demethylated, hydroxylated derivatives. Beauveria bassiana ATCC 7159 and Chaetomium indicum LCP 984200 produced the 7 amino-clonazepam metabolite and a product of acid hydrolysis of this benzodiazepine.
authors: Laboratório de Bioconversão, Faculdade de Farmácia-Universidade Federal de Goiás, Rua 240 esquina com 5(ª) Avenida S/N., Praça Universitária, CP 131, Setor Universitário, CEP: 74.605-220 Goiânia, GO, Brazil; Laboratório de Saúde Pública Dr. Giovanni Cysneiros, Secretaria Estadual do Estado de Goiás, Goiânia, GO, Brazil.
authors: Núbia C
authors: NC
authors: de Paula
authors: Laboratório de Bioconversão, Faculdade de Farmácia-Universidade Federal de Goiás, Rua 240 esquina com 5(ª) Avenida S/N., Praça Universitária, CP 131, Setor Universitário, CEP: 74.605-220 Goiânia, GO, Brazil.
authors: Kelly C F
authors: KC
authors: Araujo Cordeiro
authors: Laboratório de Bioconversão, Faculdade de Farmácia-Universidade Federal de Goiás, Rua 240 esquina com 5(ª) Avenida S/N., Praça Universitária, CP 131, Setor Universitário, CEP: 74.605-220 Goiânia, GO, Brazil.
authors: Paula L
authors: PL
authors: de Melo Souza
authors: Laboratório de Bioconversão, Faculdade de Farmácia-Universidade Federal de Goiás, Rua 240 esquina com 5(ª) Avenida S/N., Praça Universitária, CP 131, Setor Universitário, CEP: 74.605-220 Goiânia, GO, Brazil.
authors: Diogo F
authors: DF
authors: Nogueira
authors: Laboratório de Bioconversão, Faculdade de Farmácia-Universidade Federal de Goiás, Rua 240 esquina com 5(ª) Avenida S/N., Praça Universitária, CP 131, Setor Universitário, CEP: 74.605-220 Goiânia, GO, Brazil.
authors: Diego B
authors: DB
authors: da Silva e Sousa
authors: Laboratório de Bioconversão, Faculdade de Farmácia-Universidade Federal de Goiás, Rua 240 esquina com 5(ª) Avenida S/N., Praça Universitária, CP 131, Setor Universitário, CEP: 74.605-220 Goiânia, GO, Brazil.
authors: Maísa B
authors: MB
authors: Costa
authors: Laboratório de Farmacologia Bioquímica e Molecular, Departamento de Farmacologia Básica e Clínica da Universidade Federal do Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
authors: François
authors: F
authors: Noël
authors: Laboratório de Bioconversão, Faculdade de Farmácia-Universidade Federal de Goiás, Rua 240 esquina com 5(ª) Avenida S/N., Praça Universitária, CP 131, Setor Universitário, CEP: 74.605-220 Goiânia, GO, Brazil. Electronic address: valeriaoliveira@ufg.br.
authors: Valéria
authors: V
authors: de Oliveira
mesh_terms: D000927:Anticonvulsants / Q000378:metabolism*; D052982:Beauveria / Q000378:metabolism; D002597:Chaetomium / Q000378:metabolism; D002998:Clonazepam / Q000378:metabolism*; D020093:Cunninghamella / Q000378:metabolism; D003975:Diazepam / Q000378:metabolism*; D005658:Fungi / Q000378:metabolism*; D006801:Humans; D006868:Hydrolysis; D006900:Hydroxylation; D007218:Industrial Microbiology; D008745:Methylation; D012233:Rhizopus / Q000378:metabolism
chemical_list: D000927:Anticonvulsants; D002998:Clonazepam; D003975:Diazepam
keywords: Benzodiazepines; Demethylation; Filamentous fungi; Hydroxylation; Metabolites; Nitroreduction