title: A dendritic β-galactosidase-responsive folate-monomethylauristatin E conjugate.
abstract: We report the study of a new drug delivery system programmed for the selective internalisation and the subsequent enzyme-catalysed release of two monomethylauristatin E molecules inside FR-positive cancer cells. This targeting device is the most potent β-galactosidase-responsive folate-drug conjugate developed so far, killing cancer cells expressing a medium level of FR at low nanomolar concentrations.
authors.affiliation: Université de Poitiers, UMR-CNRS 7285, Institut de Chimie des Milieux et des Matériaux de Poitiers, groupe "Systèmes Moléculaires Programmés", 4 rue Michel Brunet, TSA 51106, 86073 Poitiers, France. sebastien.papot@univ-poitiers.fr.
authors.forename: Jérôme
authors.initials: J
authors.lastname: Alsarraf
authors.affiliation: Université de Poitiers, CNRS ERL 7368, 1 rue Georges Bonnet, TSA 51106, 86073 Poitiers, France and CHU de Poitiers, 2 rue de la Milétrie, CS 90577, 86021 Poitiers, France.
authors.forename: Elodie
authors.initials: E
authors.lastname: Péraudeau
authors.affiliation: Université de Poitiers, UMR-CNRS 7285, Institut de Chimie des Milieux et des Matériaux de Poitiers, Equipe Eau, Géochimie Organique, Santé (EGS), 4 rue Michel Brunet, TSA 51106, 86073 Poitiers, France.
authors.forename: Pauline
authors.initials: P
authors.lastname: Poinot
authors.affiliation: Université de Poitiers, UMR-CNRS 7285, Institut de Chimie des Milieux et des Matériaux de Poitiers, groupe "Systèmes Moléculaires Programmés", 4 rue Michel Brunet, TSA 51106, 86073 Poitiers, France. sebastien.papot@univ-poitiers.fr.
authors.forename: Isabelle
authors.initials: I
authors.lastname: Tranoy-Opalinski
authors.affiliation: Université de Poitiers, UMR-CNRS 7285, Institut de Chimie des Milieux et des Matériaux de Poitiers, groupe "Systèmes Moléculaires Programmés", 4 rue Michel Brunet, TSA 51106, 86073 Poitiers, France. sebastien.papot@univ-poitiers.fr and CHU de Poitiers, 2 rue de la Milétrie, CS 90577, 86021 Poitiers, France.
authors.forename: Jonathan
authors.initials: J
authors.lastname: Clarhaut
authors.affiliation: Université de Poitiers, UMR-CNRS 7285, Institut de Chimie des Milieux et des Matériaux de Poitiers, groupe "Systèmes Moléculaires Programmés", 4 rue Michel Brunet, TSA 51106, 86073 Poitiers, France. sebastien.papot@univ-poitiers.fr.
authors.forename: Brigitte
authors.initials: B
authors.lastname: Renoux
authors.affiliation: Université de Poitiers, UMR-CNRS 7285, Institut de Chimie des Milieux et des Matériaux de Poitiers, groupe "Systèmes Moléculaires Programmés", 4 rue Michel Brunet, TSA 51106, 86073 Poitiers, France. sebastien.papot@univ-poitiers.fr.
authors.forename: Sébastien
authors.initials: S
authors.lastname: Papot
mesh_terms: D000970:Antineoplastic Agents / Q000008:administration & dosage / Q000032:analysis / Q000138:chemical synthesis / Q000494:pharmacology*; D016503:Drug Delivery Systems; D004705:Endocytosis / Q000187:drug effects; D004926:Escherichia coli / Q000201:enzymology; D058973:Folate Receptors, GPI-Anchored / Q000378:metabolism; D005492:Folic Acid / Q000031:analogs & derivatives* / Q000138:chemical synthesis / Q000494:pharmacology*; D005697:Galactosides / Q000138:chemical synthesis / Q000494:pharmacology*; D006367:HeLa Cells; D006801:Humans; D009842:Oligopeptides / Q000008:administration & dosage / Q000138:chemical synthesis / Q000494:pharmacology*; D001616:beta-Galactosidase / Q000737:chemistry
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