title: 1,2,3-Triazolyl-4-oxoquinolines: A feasible beginning for promising chemical structures to inhibit oseltamivir-resistant influenza A and B viruses.
abstract: We described the synthesis of a new congener series of 1,2,3-triazolyl-4-oxoquinolines and evaluated their ability to inhibit oseltamivir (OST)-resistant influenza strains. Oxoquinoline derivative 1i was the most potent compound within this series, inhibiting 94% of wild-type (WT) influenza neuraminidase (NA) activity. Compound 1i inhibited influenza virus replication with an EC50 of 0.2μM with less cytotoxicity than OST, and also inhibited different OST-resistant NAs. These results suggest that 1,2,3-triazolyl-4-oxoquinolines represent promising lead molecules for further anti-influenza drug design.
authors.affiliation: Universidade Federal Fluminense, Instituto de Química-Outeiro de São João Batista, s/n°.Campus do Valonguinho, Centro, Niterói, RJ CEP 24020-150, Brazil.
authors.forename: Fernanda da C S
authors.initials: Fda C
authors.lastname: Boechat
authors.affiliation: Fundação Oswaldo Cruz, Instituto Oswaldo Cruz, Laboratório de Vírus Respiratórios, NIC-WHO, Rio de Janeiro, RJ CEP 21041-360, Brazil; Fundação Oswaldo Cruz, Instituto Oswaldo Cruz, Laboratório de Imunofarmacologia, Rio de Janeiro, RJ CEP 21041-360, Brazil; Fundação Oswaldo Cruz, Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde, Rio de Janeiro, RJ CEP 21041-360, Brazil.
authors.forename: Carolina Q
authors.initials: CQ
authors.lastname: Sacramento
authors.affiliation: Universidade Federal Fluminense, Instituto de Química-Outeiro de São João Batista, s/n°.Campus do Valonguinho, Centro, Niterói, RJ CEP 24020-150, Brazil.
authors.forename: Anna C
authors.initials: AC
authors.lastname: Cunha
authors.affiliation: Universidade Federal Fluminense, Instituto de Química-Outeiro de São João Batista, s/n°.Campus do Valonguinho, Centro, Niterói, RJ CEP 24020-150, Brazil.
authors.forename: Fernanda S
authors.initials: FS
authors.lastname: Sagrillo
authors.affiliation: Universidade Federal Fluminense, Instituto de Química-Outeiro de São João Batista, s/n°.Campus do Valonguinho, Centro, Niterói, RJ CEP 24020-150, Brazil.
authors.forename: Christiane M
authors.initials: CM
authors.lastname: Nogueira
authors.affiliation: Fundação Oswaldo Cruz, Instituto Oswaldo Cruz, Laboratório de Vírus Respiratórios, NIC-WHO, Rio de Janeiro, RJ CEP 21041-360, Brazil; Fundação Oswaldo Cruz, Instituto Oswaldo Cruz, Laboratório de Imunofarmacologia, Rio de Janeiro, RJ CEP 21041-360, Brazil; Fundação Oswaldo Cruz, Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde, Rio de Janeiro, RJ CEP 21041-360, Brazil.
authors.forename: Natalia
authors.initials: N
authors.lastname: Fintelman-Rodrigues
authors.affiliation: Fundação Oswaldo Cruz, Instituto Oswaldo Cruz, Laboratório de Vírus Respiratórios, NIC-WHO, Rio de Janeiro, RJ CEP 21041-360, Brazil.
authors.forename: Osvaldo
authors.initials: O
authors.lastname: Santos-Filho
authors.affiliation: Universidade Federal Fluminense, Instituto de Química-Outeiro de São João Batista, s/n°.Campus do Valonguinho, Centro, Niterói, RJ CEP 24020-150, Brazil.
authors.forename: Cecília S
authors.initials: CS
authors.lastname: Riscado
authors.affiliation: Universidade Federal Fluminense, Instituto de Química-Outeiro de São João Batista, s/n°.Campus do Valonguinho, Centro, Niterói, RJ CEP 24020-150, Brazil.
authors.forename: Luana da S M
authors.initials: Lda S
authors.lastname: Forezi
authors.affiliation: Universidade Federal Fluminense, Instituto de Química-Outeiro de São João Batista, s/n°.Campus do Valonguinho, Centro, Niterói, RJ CEP 24020-150, Brazil.
authors.forename: Letícia V
authors.initials: LV
authors.lastname: Faro
authors.affiliation: Universidade Federal Fluminense, Instituto de Química-Outeiro de São João Batista, s/n°.Campus do Valonguinho, Centro, Niterói, RJ CEP 24020-150, Brazil.
authors.forename: Leonardo
authors.initials: L
authors.lastname: Brozeguini
authors.affiliation: Universidade Federal Fluminense, Instituto de Química-Outeiro de São João Batista, s/n°.Campus do Valonguinho, Centro, Niterói, RJ CEP 24020-150, Brazil.
authors.forename: Isakelly P
authors.initials: IP
authors.lastname: Marques
authors.affiliation: Universidade Federal Fluminense, Instituto de Química-Outeiro de São João Batista, s/n°.Campus do Valonguinho, Centro, Niterói, RJ CEP 24020-150, Brazil.
authors.forename: Vitor F
authors.initials: VF
authors.lastname: Ferreira
authors.affiliation: Fundação Oswaldo Cruz, Instituto Oswaldo Cruz, Laboratório de Vírus Respiratórios, NIC-WHO, Rio de Janeiro, RJ CEP 21041-360, Brazil; Fundação Oswaldo Cruz, Instituto Oswaldo Cruz, Laboratório de Imunofarmacologia, Rio de Janeiro, RJ CEP 21041-360, Brazil; Fundação Oswaldo Cruz, Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde, Rio de Janeiro, RJ CEP 21041-360, Brazil.
authors.forename: Thiago Moreno L
authors.initials: TM
authors.lastname: Souza
authors.affiliation: Universidade Federal Fluminense, Instituto de Química-Outeiro de São João Batista, s/n°.Campus do Valonguinho, Centro, Niterói, RJ CEP 24020-150, Brazil. Electronic address: mceciliabvs@gmail.com.
authors.forename: Maria Cecília B V
authors.initials: MC
authors.lastname: de Souza
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