Pentyl Gallate Nanoemulsions as Potential Topical Treatment of Herpes Labialis.
Previous studies have demonstrated the antiherpes activity of pentyl gallate (PG), suggesting that it could be a promising candidate for the topical treatment of human herpes labialis. PG low aqueous solubility represents a major drawback to its incorporation in topical dosage forms. Hence, the feasibility of incorporating PG into nanoemulsions, the ability to penetrate the skin, to inhibit herpes simplex virus (HSV)-1 replication, and to cause dermal sensitization or toxicity were evaluated. Oil/water nanoemulsions containing 0.5% PG were prepared by spontaneous emulsification. The in vitro PG distribution into porcine ear skin after topical application of nanoemulsions was assessed, and the in vitro antiviral activity against HSV-1 replication was evaluated. Acute dermal toxicity and risk of dermal sensitization were evaluated in rat model. Nanoemulsions presented nanometric particle size (from 124.8 to 143.7 nm), high zeta potential (from -50.1 to -66.1 mV), loading efficiency above 99%, and adequate stability during 12 months. All formulations presented anti-HSV-1 activity. PG was able to reach deeper into the dermis more efficiently from the nanoemulsion F4. This formulation as well as PG were considered safe for topical use. Nanoemulsions seem to be a safe and effective approach for topically delivering PG in the treatment of human herpes labialis infection.
Laboratório de Desenvolvimento Galênico, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, Rio Grande do Sul, Brazil.
Regina G
RG
Kelmann
Laboratório de Desenvolvimento Galênico, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, Rio Grande do Sul, Brazil.
Mariana
M
Colombo
Laboratório de Tecnologia Farmacêutica, Departamento de Produtos Farmacêuticos, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal de Minas Gerais, Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil.
Sávia Caldeira
SC
De Araújo Lopes
Laboratório de Relação Estrutura-Atividade, Departamento de Química, CFM, Universidade Federal de Santa Catarina, Florianópolis, Santa Catarina, Brazil.
Ricardo J
RJ
Nunes
Universidade Regional Integrada do Alto Uruguai e das Missões Erechim, Fundação Regional Integrada, Ciências da Saúde, Erechim, Rio Grande do Sul, Brazil.
Morgana
M
Pistore
Universidade Regional Integrada do Alto Uruguai e das Missões Erechim, Fundação Regional Integrada, Ciências da Saúde, Erechim, Rio Grande do Sul, Brazil.
Daniele
D
Dall Agnol
Laboratório de Virologia Aplicada, Departamento de Ciências Farmacêuticas, CCS, Universidade Federal de Santa Catarina, Florianópolis, Santa Catarina, Brazil.
Caroline
C
Rigotto
Laboratório de Virologia Aplicada, Departamento de Ciências Farmacêuticas, CCS, Universidade Federal de Santa Catarina, Florianópolis, Santa Catarina, Brazil.
Izabella Thais
IT
Silva
Universidade Regional Integrada do Alto Uruguai e das Missões Erechim, Fundação Regional Integrada, Ciências da Saúde, Erechim, Rio Grande do Sul, Brazil.
Silvane S
SS
Roman
Laboratório de Desenvolvimento Galênico, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, Rio Grande do Sul, Brazil.
Helder F
HF
Teixeira
Laboratório de Virologia Aplicada, Departamento de Ciências Farmacêuticas, CCS, Universidade Federal de Santa Catarina, Florianópolis, Santa Catarina, Brazil.
Cláudia M
CM
Oliveira Simões
Laboratório de Desenvolvimento Galênico, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, Rio Grande do Sul, Brazil. Electronic address: leticia.koester@ufrgs.br.
Letícia S
LS
Koester
D000287:Administration, Topical; D000818:Animals; D000998:Antiviral Agents / Q000008:administration & dosage* / Q000627:therapeutic use* / Q000633:toxicity; D004355:Drug Stability; D004655:Emulsions; D005707:Gallic Acid / Q000008:administration & dosage / Q000031:analogs & derivatives* / Q000627:therapeutic use / Q000633:toxicity; D006560:Herpes Labialis / Q000188:drug therapy*; D018259:Herpesvirus 1, Human / Q000187:drug effects; D007509:Irritants; D008297:Male; D051381:Rats; D017208:Rats, Wistar; D012869:Skin Absorption; D012871:Skin Diseases / Q000139:chemically induced / Q000473:pathology; D012995:Solubility; D013552:Swine; D014779:Virus Replication / Q000187:drug effects
D000998:Antiviral Agents; D004655:Emulsions; D007509:Irritants; C114654:pentyl gallate; D005707:Gallic Acid
formulation; nanotechnology; percutaneous; skin; toxicity