title: Anti-inflammatory properties of pterocarpanquinone LQB-118 in mice.
abstract: Pterocarpanquinone (+/-)-LQB-118 presents antineoplastic and antiparasitic properties and also shows great inhibitory effect on TNF-α release in vitro. Here, its anti-inflammatory activity was evaluated in a lipopolysaccharide (LPS)-induced lung inflammation model in C57BL/6 mice. LPS inhalation induced a marked neutrophil infiltration to the lungs which was reduced by intraperitoneal treatment with (+/-)-LQB-118 in a similar manner to that of dexamethasone and even better than that of acetylsalicylic acid. Moreover, (+/-)-LQB-118 administration resulted in decrease of NF-κB activation and KC level in lungs, with a pronounced inhibitory effect on TNF-α release, measured in bronchoalveolar lavage fluid. Trying to understand the anti-inflammatory mechanism by which (+/-)-LQB-118 acts, we performed a molecular modeling analysis, including docking to estrogen receptors α and β. Results suggested that (+/-)-LQB-118 may bind to both receptors, with a similar orientation to 17-β-estradiol. Together, these results showed that (+/-)-LQB-118 exhibits an anti-inflammatory effect, most likely by inhibiting TNF-α release and NF-κB activation, which may be related to the estrogen receptor binding.
authors: Instituto de Bioquímica Médica, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Rio de Janeiro 21941-902, Brazil; Laboratório de Produtos Bioativos, Programa de Pós Graduação em Produtos Bioativos e Biociências, Universidade Federal do Rio de Janeiro Campus UFRJ-Macaé Professor Aloísio Teixeira, Macaé, Rio de Janeiro 27947-200, Brazil. Electronic address: ingredgoretti@bioqmed.ufrj.br.
authors: Ingred G
authors: IG
authors: Riça
authors: Laboratório de Química, Pólo Universitário, Universidade Federal do Rio de Janeiro Campus UFRJ-Macaé Professor Aloísio Teixeira, Macaé, Rio de Janeiro 27930-560, Brazil.
authors: Chaquip D
authors: CD
authors: Netto
authors: Laboratório de Modelagem Molecular e Pesquisa em Ciências Farmacêuticas, Núcleo em Ecologia e Desenvolvimento Sócio-Ambiental de Macaé, Universidade Federal do Rio de Janeiro Campus UFRJ-Macaé Professor Aloísio Teixeira, Macaé, Rio de Janeiro 27965-045, Brazil.
authors: Magdalena N
authors: MN
authors: Rennó
authors: Laboratório de Modelagem Molecular e Pesquisa em Ciências Farmacêuticas, Núcleo em Ecologia e Desenvolvimento Sócio-Ambiental de Macaé, Universidade Federal do Rio de Janeiro Campus UFRJ-Macaé Professor Aloísio Teixeira, Macaé, Rio de Janeiro 27965-045, Brazil.
authors: Paula A
authors: PA
authors: Abreu
authors: Laboratório de Química Bioorgânica, Instituto de Pesquisas de Produtos Naturais, Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Rio de Janeiro 21941-590, Brazil.
authors: Paulo R R
authors: PRR
authors: Costa
authors: Laboratório de Química Bioorgânica, Instituto de Pesquisas de Produtos Naturais, Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Rio de Janeiro 21941-590, Brazil.
authors: Alcides J M
authors: AJM
authors: da Silva
authors: Laboratório de Produtos Bioativos, Programa de Pós Graduação em Produtos Bioativos e Biociências, Universidade Federal do Rio de Janeiro Campus UFRJ-Macaé Professor Aloísio Teixeira, Macaé, Rio de Janeiro 27947-200, Brazil. Electronic address: moisesmarinho@macae.ufrj.br.
authors: Moisés C M
authors: MCM
authors: Cavalcante
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keywords: Estrogen receptors; Inflammation; LQB 118; Pterocarpanquinone; TNF-α