Guttiferone A Aggregates Modulate Silent Information Regulator 1 (SIRT1) Activity.
Natural products guttiferone A, hyperforin, and aristoforin were able to inhibit or increase SIRT1 catalytic activity, depending on protein concentration and presence of detergent. On the basis of NMR data for guttiferone A, we demonstrated that the aggregation state of the natural product played a crucial role for its interaction with the enzyme. These results are useful to interpret future in vitro structure-activity relationship studies on these natural products in the quest of their biological target(s).
Laboratoire Pharmacognosie, Chimie des Substances Naturelles, Electrochimie UMR COMETE 8638 CNRS, Faculté de Pharmacie de Paris, Université Paris Descartes , Sorbonne Paris Cité, 4 Avenue de l'Observatoire, Paris 75006 France.
Kévin
K
Cottet
Laboratoire Hétérocycles et Peptides: Approche Ciblée, Cancer et Angiogenèse UMR COMETE 8638 CNRS, Faculté de Pharmacie de Paris, Université Paris Descartes , Sorbonne Paris Cité, 4 Avenue de l'Observatoire, Paris 75006 France.
Bin
B
Xu
Laboratoire de Cristallographie et RMN Biologiques, UMR 8015 CNRS, Faculté de Pharmacie de Paris, Université Paris Descartes , Sorbonne Paris Cité, 4 Avenue de l'Observatoire, Paris 75006 France.
Pascale
P
Coric
Laboratoire de Cristallographie et RMN Biologiques, UMR 8015 CNRS, Faculté de Pharmacie de Paris, Université Paris Descartes , Sorbonne Paris Cité, 4 Avenue de l'Observatoire, Paris 75006 France.
Serge
S
Bouaziz
Laboratoire Pharmacognosie, Chimie des Substances Naturelles, Electrochimie UMR COMETE 8638 CNRS, Faculté de Pharmacie de Paris, Université Paris Descartes , Sorbonne Paris Cité, 4 Avenue de l'Observatoire, Paris 75006 France.
Sylvie
S
Michel
Laboratoire Hétérocycles et Peptides: Approche Ciblée, Cancer et Angiogenèse UMR COMETE 8638 CNRS, Faculté de Pharmacie de Paris, Université Paris Descartes , Sorbonne Paris Cité, 4 Avenue de l'Observatoire, Paris 75006 France.|UF Pharmacocinétique et Pharmacochimie, Hôpital Cochin, AP-HP , 27 Rue du Faubourg Saint Jacques, Paris 75014, France.
Michel
M
Vidal
Laboratoire Pharmacognosie, Chimie des Substances Naturelles, Electrochimie UMR COMETE 8638 CNRS, Faculté de Pharmacie de Paris, Université Paris Descartes , Sorbonne Paris Cité, 4 Avenue de l'Observatoire, Paris 75006 France.
Marie-Christine
MC
Lallemand
Laboratoire Hétérocycles et Peptides: Approche Ciblée, Cancer et Angiogenèse UMR COMETE 8638 CNRS, Faculté de Pharmacie de Paris, Université Paris Descartes , Sorbonne Paris Cité, 4 Avenue de l'Observatoire, Paris 75006 France.
Sylvain
S
Broussy
D001577:Benzophenones / Q000737:chemistry* / Q000302:isolation & purification / Q000494:pharmacology*; D001688:Biological Products / Q000737:chemistry / Q000302:isolation & purification / Q000494:pharmacology*; D028084:Clusiaceae / Q000737:chemistry; D004305:Dose-Response Relationship, Drug; D000067493:Dynamic Light Scattering; D004791:Enzyme Inhibitors / Q000737:chemistry / Q000302:isolation & purification / Q000494:pharmacology*; D006801:Humans; D009682:Magnetic Resonance Spectroscopy; D008958:Models, Molecular; D015394:Molecular Structure; D056564:Sirtuin 1 / Q000037:antagonists & inhibitors* / Q000378:metabolism; D013329:Structure-Activity Relationship
D001577:Benzophenones; D001688:Biological Products; D004791:Enzyme Inhibitors; C558133:guttiferone A; C447939:SIRT1 protein, human; D056564:Sirtuin 1