Characterization of a Bioactive Acyclotide from Palicourea rigida.
The extraction and purification of parigidin-br3, a cyclotide analogue belonging to the "bracelet" subfamily, from Palicourea rigida leaves is discussed. Unlike conventional cyclotides, parigidin-br3 has free N- and C-termini, as identified by MALDI-TOF/TOF analysis and confirmed by gene structure elucidation, and is one of a small number of acyclotides discovered during recent years. Parigidin-br3 showed cytotoxic activity against MCF-7 (breast cancer) and CACO2 (colorectal adenocarcinoma) cells, with IC50values of ∼2.5 μM and less than 10% hemolytic activity. Overall, parigidin-br3 is a promising new molecule with cytotoxic properties against tumor cell lines and, unlike many synthetic acyclic analogues, demonstrates that cytotoxic activity is not limited to conventional (i.e., cyclic) cyclotides.
Centro de Análises Proteômicas e Bioquímicas, Programa de Pós-Graduação em Ciências Genômicas e Biotecnologia, Universidade Católica de Brasília , Brasília-DF, Brazil.|Faculdade Anhanguera de Ciências e Tecnologia de Brasília , Brasília-DF, Brazil.
Michelle F S
MF
Pinto
S-Inova Biotech, Pos-Graduação em Biotecnologia, Universidade Catolica Dom Bosco , Campo Grande-MS, Brazil.
Osmar N
ON
Silva
Centro de Análises Proteômicas e Bioquímicas, Programa de Pós-Graduação em Ciências Genômicas e Biotecnologia, Universidade Católica de Brasília , Brasília-DF, Brazil.|Universidade CEUMA , Laboratório de Biotecnologia, São Luís-MA, Brazil.
Juliane C
JC
Viana
Centro de Análises Proteômicas e Bioquímicas, Programa de Pós-Graduação em Ciências Genômicas e Biotecnologia, Universidade Católica de Brasília , Brasília-DF, Brazil.
William F
WF
Porto
S-Inova Biotech, Pos-Graduação em Biotecnologia, Universidade Catolica Dom Bosco , Campo Grande-MS, Brazil.
Ludovico
L
Migliolo
Centro de Análises Proteômicas e Bioquímicas, Programa de Pós-Graduação em Ciências Genômicas e Biotecnologia, Universidade Católica de Brasília , Brasília-DF, Brazil.
Nicolau
N
B da Cunha
Centro de Análises Proteômicas e Bioquímicas, Programa de Pós-Graduação em Ciências Genômicas e Biotecnologia, Universidade Católica de Brasília , Brasília-DF, Brazil.|Programa de Pós-graduação em Patologia Molecular, Universidade De Brasília , Brasília-DF, Brazil.
Nelson
N
Gomes
Centro de Análises Proteômicas e Bioquímicas, Programa de Pós-Graduação em Ciências Genômicas e Biotecnologia, Universidade Católica de Brasília , Brasília-DF, Brazil.|Programa de Pós-graduação em Patologia Molecular, Universidade De Brasília , Brasília-DF, Brazil.
Isabel C M
IC
Fensterseifer
CSIRO Agriculture and Food , 306 Carmody Road, St Lucia, Queensland 4067, Australia.
Michelle L
ML
Colgrave
Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland , Brisbane, Queensland 4072, Australia.
David J
DJ
Craik
Centro de Análises Proteômicas e Bioquímicas, Programa de Pós-Graduação em Ciências Genômicas e Biotecnologia, Universidade Católica de Brasília , Brasília-DF, Brazil.
Simoni C
SC
Dias
Centro de Análises Proteômicas e Bioquímicas, Programa de Pós-Graduação em Ciências Genômicas e Biotecnologia, Universidade Católica de Brasília , Brasília-DF, Brazil.|S-Inova Biotech, Pos-Graduação em Biotecnologia, Universidade Catolica Dom Bosco , Campo Grande-MS, Brazil.
Octavio L
OL
Franco
D000595:Amino Acid Sequence; D000972:Antineoplastic Agents, Phytogenic / Q000737:chemistry / Q000302:isolation & purification* / Q000494:pharmacology; D001943:Breast Neoplasms / Q000188:drug therapy; D018938:Caco-2 Cells; D015179:Colorectal Neoplasms / Q000188:drug therapy; D047169:Cyclotides / Q000737:chemistry; D004354:Drug Screening Assays, Antitumor; D005260:Female; D006801:Humans; D020128:Inhibitory Concentration 50; D008969:Molecular Sequence Data; D015394:Molecular Structure; D018515:Plant Leaves / Q000737:chemistry; D010940:Plant Proteins / Q000737:chemistry; D019666:Rubiaceae / Q000737:chemistry*; D019032:Spectrometry, Mass, Matrix-Assisted Laser Desorption-Ionization
D000972:Antineoplastic Agents, Phytogenic; D047169:Cyclotides; D010940:Plant Proteins